科瑞斯·總部
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科瑞斯·分公司
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Kir2.1 內(nèi)向整流型鉀離子通道是心臟Ik1 電流的主要貢獻(xiàn)者。 Ik1是決定心肌細(xì)胞膜靜息電位的主要離子電流，在動(dòng)作電位 3 相快速?gòu)?fù)極化過(guò)程中也起著重要作用。 先天性或藥物導(dǎo)致的IK1強(qiáng)度減少,可以延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程,導(dǎo)致長(zhǎng)QT綜合征,即Andersen-Tawil綜合征。抑制Ik1 本身就會(huì)由于自律性增高和觸發(fā)活動(dòng)而誘發(fā)新的心律失常。 IK1強(qiáng)度增加,可能導(dǎo)致動(dòng)作電位時(shí)程、有效不應(yīng)期和間期縮短。有效不應(yīng)期縮短則容易發(fā)生快速性的室性心律失常,如室性心動(dòng)過(guò)速和心室顫動(dòng)等。
科瑞斯生物提供在原代動(dòng)物心肌細(xì)胞上的IK1鉀通道電生理膜片鉗測(cè)試，可以直觀地檢測(cè)藥物對(duì)以Kir2.1為主的IK1鉀通道電流的影響，從而判斷藥物對(duì)IK1的抑制或增強(qiáng)作用，為藥物臨床前研發(fā)過(guò)程中藥物對(duì)心臟安全的評(píng)價(jià)提供依據(jù)。
科瑞斯生物提供的IK1鉀離子通道電生理膜片鉗測(cè)試：
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測(cè)試系統(tǒng)/方法 |
手動(dòng)膜片鉗 |
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測(cè)試所用細(xì)胞 |
原生代豚鼠或兔或大鼠心肌細(xì)胞 |
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測(cè)試參數(shù) |
全細(xì)胞Ik1鉀通道最大電流 |
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測(cè)試濃度 |
4個(gè)濃度 (IC50) |
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每個(gè)濃度下重復(fù)數(shù)據(jù)點(diǎn) |
N=3（在不同細(xì)胞上） |
注：1) 陽(yáng)性對(duì)照: 20 μM BaCl2將作用于所測(cè)試的細(xì)胞以保證細(xì)胞IK1鉀通道的反應(yīng)正常。
原代豚鼠心肌細(xì)胞的Ik1電流及20 μM BaCl2對(duì)其的抑制
Ik1 current in guinea pig cardiomyocyte and blockade effect of 20 μM BaCl2
